Tratamiento Farmacológico Preventivo

¿Cuáles son los fármacos utilizados para la prevención de transmisión materno-fetal de VIH en mujeres embarazadas?

La información sobre los diferentes tipos de fármacos  para el uso en la prevención de la transmisión materno-infantil es limitada, pero hay la información suficiente para poder lograr recomendaciones.

Existen cinco tipos principales de fármacos antirretrovirales, sin embargo tres son los utilizados para la prevención de la transmisión materno-infantil, por su mayor confiabilidad. (“clases” o “familias”):

• Inhibidores de la proteasa

• Inhibidores de la transcriptasa inversa no análogos de los nucleósidos

• Inhibidores de la transcriptasa inversa análogos de los nucleósidos

A continuación, una breve explicación de la replicación

del VIH y el mecanismo de acción de los fármacos:

Video Disponible en: http://www.youtube.com/watch?v=36UDFKEpc2E

Para poder hablar acerca de los fármacos utilizados en el tratamiento y prevención de la infección por VIH, primero debemos conocer algo que se le conoce como Riesgo Potencial de Teratogenicidad.

Teratogenia: Es cualquier defecto congénito ya sea morfológico, bioquímico o conductual detectado en el momento del nacimiento o después de este. La teratogenia puede manifestarse incluso años después del nacimiento, y puede ser consecuencia de la interferencia en el proceso del desarrollo en cualquier periodo del embarazo (mucho más probable durante el primer trimestre). 

Por lo tanto el Riesgo Potencial de Teratogenicidad se refiere a la probabilidad de que la administración de cierto fármaco durante el embarazo afecte el desarrollo del feto.

A continuación se muestra la clasificación del Riesgo Potencial de Teratogenicidad de los fármacos según la Food and Drugs Administration (FDA):

Riesgo Potencial de Teratogenicidad
Categoría A	Fármacos de los cuales existen estudios comparativos realizados en mujeres, que no han demostrado riesgo para el feto durante el primer trimestre (y no existe tampoco evidencia de riesgo durante trimestres posteriores), y cuya posibilidad de teratogénesis parece remota.
Categoría B	Fármacos de los cuales los estudios realizados en animales no han mostrado riesgo teratógeno para el feto, pero no existen estudios comparativos en mujeres embarazadas.        Fármacos cuyos estudios realizados en animales han mostrado un efecto adverso (a diferencia de un descenso en la fertilidad) que no se ha confirmado en estudios comparativos en mujeres embarazadas durante el primer trimestre (y no existe tampoco evidencia de riesgo en trimestres posteriores).
Categoría C	Fármacos de los cuales los estudios realizados en animales han mostrado efectos adversos en el feto (teratógenos, embriocidas u otros) y no existen estudios comparativos en mujeres.    Fármacos de los cuales no existen estudios disponibles ni en mujeres ni en animales. Sólo deben administrarse si el beneficio potencial justifica el riesgo para el feto.
Categoría D	Fármacos en los cuales existe una clara evidencia de teratogenicidad, pero el beneficio de su uso puede ser aceptable a pesar del riesgo.
Categoría X	Fármacos de los cuales los estudios en animales o seres humanos han demostrado anomalías fetales o hay evidencia de riesgo teratógeno basado en la experiencia humana, o ambos; el riesgo de uso en la mujer embarazada claramente supera un posible beneficio.   Contraindicado en mujeres que están embarazadas o pueden quedarse embarazadas.

Fuente:

Baños D J, Albaladejo M F. Principios de farmacología Clínica. Barcelona: Masson; 2002.

Una vez comprendidas las categorías de los Riesgos Potenciales de Teratogenicidad de los fármacos, podemos hablar de ellos de acuerdo al grupo al que pertenecen:

INHIBIDORES DE LA PROTEASA:

La proteasa desempeña un papel importante en el ciclo replicativo del VIH. La inhibición de la proteasa conlleva a la formación de partículas virales desorganizadas tanto en su estructura como en su función, y por lo tanto sin capacidad infectarte. 

En México se cuenta con:

Saquinavir:

Comprimidos 500mg, Vía oral. Envase con 120 comprimidos. Riesgo de teratogenicidad: D

Es un inhibidor que imita la acción de la proteasa.

Es utilizado para potenciar la acción de otros medicamentos inhibidores de la proteasa. 

Reacciones adversas: Náusea, diarrea, vomito, cansancio, alteración del gusto, sensación de hormigueo, distribución anormal de las grasas, aumento de triglicéridos, aumento de colesterol, resistencia a la insulina, aumento de glucosa y alteración de las enzimas hepáticas.

Ritonavir: 

Cápsulas 100mg. Vía oral. 2 envases con 84 capsulas cada uno.

Riesgo de teratogenicidad: B

Primer inhibidor de proteasa disponible para tratamiento de VIH

Tiene afinidad 50000 veces más por proteasas víricas que humanas.

Reacciones adversas: Nauseas, diarrea, cansancio, vómitos, flatulencia y dolor abdominal. 

Indinavir: 

Cápsulas 400mg. Vía oral. Envase con 180 cápsulas. 

Riesgo de teratogenicidad: C

Inhibe la proteasa del VIH-1 y VIH-2, puede generarse resistencia a él por mutaciones en el genoma vírico.

Reacciones adversas: Hiperbilirrubinemia, dolor lumbar, sangre en la orina, erupción cutánea, piel seca, aumento de las grasas y aumento de la glucosa. 

Amprenavir: 

Cápsula 150mg. Vía oral. Envase con 240 cápsulas. 

Riesgo de teratogenicidad: X

Reacciones adversas: náusea, vómito, diarrea, sensación de adormecimiento de la boca, dolor abdominal, síndrome de Stevens-Johnson, anemia hemolítica aguda. 

INHIBIDORES DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA ANÁLOGOS DE NUCLEÓSIDOS

Fueron el primer tratamiento para la infección por VIH. Actuan contra VIH-1 y VIH-2

Interrumpen el ciclo de replicación del VIH mediante la inhibición competitiva de la transcriptasa inversa del VIH. 

Son estructuralmente similares a los nucleídos del ADN, por lo que se incorporan a la cadena de ADN proviral e interrumpen en su formación. 

Zidovudina: 

Cápsula 100mg, Vía oral, envase con 100 capsulas

Cápsula 250mg con presentación con 30 cápsulas

Solución 1g/100ml, envase con 240ml. 

Riesgo de teratogenicidad: C

Análogo estructural de la timidina. 

Es el fármaco con el que se ha reunido mayor experiencia y puede considerarse razonablemente seguro, al menos a corto y medio plazo.

Reacciones Adversas: Anemia, neutropenia, dolor de cabeza, mareos, distribución anormal de la grasa corporal.

Didanosina: 

Tableta masticable 100 mg. Vía oral. Envase con 60 tabletas. Riesgo de teratogenicidad: D

Análogo de la base púrica Dinosina.

Reacciones adversas: Pancreatitis<1%, diarrea, nauseas, vómitos.

Lamivudina: 

Tableta 150mg vía oral, envase con 60 o 30 tabletas

Solución 1g/100ml, envase con 240ml y dosificador. 

Riesgo de teratogenicidad: C

Análogo de la citosina.

Reacciones adversas: Dolor de cabeza, cansancio, acumulación de ácido láctico.

Estavudina: 

Cápsulas 15mg, vía oral, envase con 60 cápsulas. 

Cápsulas 40mg, vía oral, envase con 60 cápsulas. 

Riesgo de teratogenicidad: C

Análogo de la timidina.

Reacciones adversas, Pancreatitis, neuropatía periférica, acumulación de ácido láctico, distribución anormal de grasas, y aumento de grasas.

Abacavir: 

Solución 2g/100ml, vía oral, envase con 1 frasco de 240 ml y pipeta dosificadora. 

Tabletas de 300 mg vía oral, envase con 60 tabletas. 

Riesgo de teratogenicidad: C

Análogo de la guanosina. 

Reacciones adversas: hipersensibilidad, distribución anormal de las grasas, acumulación de ácido láctico e hígado graso. 

Emtricitabina:

Cápsula 200mg, vía oral, envase con 30 cápsulas.

Riesgo de teratogenicidad: B

Análogo sintético del nucleótido citidina.

Reacciones adversas: acumulación de ácido láctico, crecimiento y toxicidad del hígado, diarrea, dolor de cabeza, rinitis, tos, dolor abdominal, aumento de la glucosa y cansancio generalizado.

INHIBIDORES DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA NO ANÁLOGOS DE NUCLEÓSIDOS

Introducidos en el año de 1996. Presentan una potente actividad contra VIH-1.

Se unen a la enzima transcriptasa inversa del VIH, donde inducen un cambio en la estructura de la enzima y limitan su actividad.  

Tenofovir: 
Tableta recubierta 300mg, vía oral, envase con 30 tabletas. 
Riesgo de teratogenicidad: B
Análogo acíclico de nucleótido adenina.

Reacciones adversas: Náuseas, vómitos, diarrea, dolor de cabeza, cansancio generalizado e insuficiencia renal.

Efavirenz: 
Comprimido recubierto 600mg, vía oral, envase con 30 comprimidos recubiertos.
Cápsula 200 mg, vía oral, envase con 90 cápsulas.
Riesgo de teratogenicidad: C
Reacciones adversas: Náuseas, vómito, diarrea.

Nevirapina:
Suspensión 1g/100ml, vía oral, envase con 240ml, con dosificador. 
Tableta 200mg, vía oral, envase con 60 tabletas o envase con 100 tabletas
Riesgo de teratogenicidad: C
Reacciones adversas: Alteraciones en la piel y hepatitis.

**Se recomienda que todas las mujeres embarazadas con VIH tomen un tratamiento de por lo menos tres medicamentos contra el VIH, de preferencia de grupos diferentes para su mayor efectividad. Sin embargo este régimen puede variar dependiendo de las necesidades de salud, por lo que es de vital importancia la atención medica individualizada.**